История разработки

К числу несомненных достижений российской науки следует отнести разработку и внедрение в клиническую практику синтетических и природных антиоксидантов. Особое место среди них занимает препарат «Мексидол», который является отечественным оригинальным препаратом нового типа, как по спектру фармакологических эффектов, так и по механизму действия.

Приоритетные научные работы по изучению биологически активных свободно радикальных молекул были начаты в 60-е годы прошлого века под руководством выдающегося советского ученого и нобелевского лауреата Н.Н. Семенова, а затем были продолжены его учениками - академиками Н.М.Эмануэлем и Ю.А.Владимировым.

В начале 1980-х годов в ГУ НИИ Фармакологии РАМН Л.Д. Смирновым и В.И. Кузьминым был синтезирован Мексидол - сукцинат 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, и под руководством академика РАМН А.В. Вальдмана были выявлены его фармакологические эффекты, проведено изучение механизма действия (С.Б.Середенин, Т.А.Воронина, А.В.Еременко и др.), выполнены доклинические исследования по токсикологии (Б.И.Любимов) и фармакокинетике (А.К.Сариев, В.П.Жердев), определен товарный знак «Мексидол», осуществлена регистрация препарата в МЗ СССР, проведены первые клинические испытания и внедрение препарата в медицинскую практику (З.А.Суслина, Г.Г.Незнамов, А.И.Федин, С.А.Румянцева, А.Л.Верткин, В.И.Шмырев).

Наличие в структуре Мексидола сукцината имеет принципиальное значение для проявления фармакологических эффектов препарата, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме и, в частности, является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке.

Мексидол является препаратом с поликомпонентным спектром фармакологических эффектов и мультифакторным механизмом действия. Наиболее важными компонентами механизма действия Мексидола являются его антиоксидантные и мембранотропные эффекты, способность модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов, восстанавливать нейромедиаторный баланс. Действие Мексидола направлено, прежде всего, на процессы свободно-радикального окисления. С одной стороны, он ингибирует процессы перекисного окисления липидов (ПОЛ), а с другой, - повышает активность антиоксидантных ферментов. Наряду с этим, он обладает гиполипидемическим действием.

Благодаря своему механизму действия, Мексидол обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализуемых, по крайней мере, на двух уровнях - нейрональном и сосудистом. Он оказывает нейропротекторное, противогипоксическое, противоишемическое, ноотропное, вегетотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное, антиалкогольное, кардиопротекторное, антиатерогенное, геропротекторное и другие действия. Под влиянием Мексидола наблюдается улучшение мозгового кровообращения и микроциркуляции.

Следует подчеркнуть, что Мексидол оказывает наиболее выраженный эффект при лечении различных заболеваний, протекающих с нейродегенерацией, и, прежде всего, острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе инсультов. Широкое применение Мексидола в клинической и амбулаторной практике при лечении острых инсультов и хронического нарушения мозгового кровообращения показало, что он является одним из наиболее эффективных препаратов, используемых при лечении этих патологий.

За создание и внедрение Мексидола в лечебную практику была получена Премия Правительства РФ в области науки и техники «Создание и внедрение в медицинскую практику антиоксидантных препаратов для лечения и профилактики цереброваскулярных заболеваний» № 4861, 2003.